viernes, 6 de junio de 2008

lovastatine organic chemistry


Lovastatina
(Lovastatine)
Origen y química del principio activo: Lovastatina es un producto que se obtiene por fermentación de Aspergillus terrens. El producto usado en la formulación se obtiene por un procedimiento que incluye fases de fermentación y de síntesis. Químicamente es el ácido 1, 2, 6, 7, 8, 8a hexahidro - dihidroxi 2-6 dimetil-8-(2-metil oxobutoxi)-1-naftaleno heptanoico lactona. Se presenta como un polvo blanco cristalino. Escasamente soluble en agua, moderadamente soluble en alcohol, metanol y acetonitrilo.

C24H36O5, tiene un peso molecular de 404.55, y su fórmula estructural es la siguiente: La lovastatina es un polvo cristalino de color blanco, inodoro y no higroscópico, insoluble en agua y escasamente soluble en etanol, metanol y acetonitrilo.
USOS

- Tratamiento de la Hiperlipidemia:
Lovastatina es indicada como adjunta a la dieta en el tratamiento de la hipercolesterolemia primaria ( hiperlipoproteinemia tipo IIa y IIb ) causada por las elevadas concentraciones de Lipoproteína de baja densidad (LDL) - colesterol en pacientes con un riesgo significativo de enfermedad de arteria coronaria , que no han respondido a dietas o a otras medidas aisladas.
LOVASTATINA también puede ser usada para la reducción de concentraciones elevadas de LDL-colesterol en pacientes con hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia combinada

- Profilaxis de enfermedad cardiaca coronaria:
Lovastatina está indicada para reducir la progresión de aterosclerosis en pacientes con enfermedad cardíaca coronaria como parte de la estrategia del tratamiento para disminuir los niveles de LDL-Colesterol y Colesterol total.

Lovastatina está también indicada para reducir el riesgo de angina inestable.
COMO ACTUA

Al ser hidrolizado en los tejidos a su forma activa beta - hidroxiacido del inhibidor de la 3 hidroxi- 3 metilglutaril - coenzima A (HMG-CoA ) reductasa actúa competitivamente inhibiendo la enzima HMG-CoA reductasa, lo que previene la conversión de HMG-Co A a mevalonato, un paso temprano y limitante en la biosíntesis del colesterol.
El lugar primario de acción de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa es el hígado.
La inhibición de la síntesis de colesterol en el hígado conduce a la regulación de los receptores LDL y un incremento en el catabolismo del LDL colesterol. Puede también haber una reducción en la producción de LDL como resultado de la inhibición de la síntesis hepática de lipoproteína de muy baja densidad (VLDL), el precursor de LDL. LOVASTATINA reduce LDL colesterol, VLDL colesterol, y en menor alcance, las concentraciones plasmáticas de triglicéridos, e imcrementa ligeramente las concentraciones de lipoproteínas de alta densidad (HDL).

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